2010.11.15理大伙北大研究抗癌化合物取得突破

领导研究项目的叶涛博士是在化学生物学领域研领先的合成化学家之一。该论文被国际权威的CHEMICAL CUMMUNICATIONS期刊选为内页封面

香港理工大学(理大)和北京大学深圳研究生院(北大)联合研究小组最近在研究抗癌海洋天然产物grasspeptolide的全合成方面取得重大突破。该论文被国际权威的CHEMICAL CUMMUNICATIONS期刊(2010年第46期40卷)选为内页封面,并获《自然(中国版)》重点报导。

这一尖端的研究成果是香港理工大学和北京大学深圳研究生院两个研究团队在首席研究员、理大应用生物及化学科技学系副教授叶涛博士的带领下共同完成。 Grassypeptolide是科学界最近从海洋细菌中分离出的一种天然产物,也是一种很有前途的抗癌化合物,而由叶涛博士和团体研发的grassypeptolide全合成方法,为进一步优化这个天然产物成为抗癌药物奠定了基础。

该化合物的天然源头非常匮乏,研究人员如今可以通过17步反应利用全合成获得。Grassypeptolide合成的关键挑战是构筑31元环的大环内酯,并在大环内引入两个小的杂环结构——噻唑啉(含有硫和氮杂原子的五元环结构)。该项目的研究人员利用化学动力学上更加有利的关环前体进行关大环反应,并在全合成的后期引入噻唑啉杂环以避免由噻唑啉的特殊不稳定性导致副反应的发生。

通过化学合成手段制备天然产物及其类似物是研发新药物的关键。在先导化合物的自然界来源含量极低、不足以进行深入的生物学活性测试时,化学合成可以解决化合物的供应问题。此外,化学合成也为改造先导化合物结构提供了机会,可以最终实现提高生物活性或者理化及药化性能的目的。化学合成因其以可以方便的制备大量结构类似物,也因此对探索先导化合物的构效关系至关重要。

领导研究项目的叶涛博士是在化学生物学领域研领先的合成化学家之一。他屡获研究资助局(RGC)拨款,譬如, 在生物学及医学范畴(2007年获 HK$1,739,184)和自然科学范畴(2010年获HK$1,259,250)展开大型研究。单在2010年,叶博士已有8篇原创性科学研究成果在顶尖学术期刊(影响因子大于5.0)发表。

有关《自然(中国版)》 报导这项联合研究成果的文章,可浏览下列网址:URL: http://www.nature.com/nchina/2010/101103/full/
nchina.2010.121.HTML


(完)

 

 

 

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