世界衞生组织指出,抗生素耐药性已成为2019年全球人类健康最严重的威胁之一,当中耐药性金黄葡萄球菌感染的恶化情况尤甚。理大应用生物及化学科技学系马聪博士带领研究团队与香港中文大学医学院的专家合作,成功研发出新一代名为Nusbiarylins 的候选抗生素,其抑制细菌生长能力远超出常用的抗生素,且对人体细胞无显著毒性。有关科研成果於「2019 TechConnect世界创新会议暨博览会」上获颁全球创新奖。

 

创新抗菌机制

 

现时大部份抗生素阻碍细菌细胞DNA的合成、或破坏其蛋白质的功能,以对抗细菌。研究团队则主要开发新型小分子,阻碍促进细菌细胞增长的NusB和NusE蛋白质结合。团队按NusB和NusE的结构,研发出全新的药效基团模型,从约五千种具有类药性结构的小分子化合物中进行筛选,发现当中(E)-2-{[(3-ethynylphenyl)imino]methyl}-4-nitrophenol (简称MC4) 的抗菌能力远高於常用的抗生素,对人体细胞亦无显著毒性。

 

新一代候选抗生素

 

研究团队再优化MC4的结构,制成一百六十七种相类合成物。这新一代合成物以 "NusB" 为标靶蛋白质,并具二芳基("biaryl")结构,因此统称为Nusbiarylins。实验测试显示它的抗菌能力远高於被喻为「最后防线」抗生素的万古霉素。人类细胞测试结果亦发现,Nusbiarylins的溶血反应接近零,又极容易被肠道细胞吸收,反映注射使用的安全性,而口服使用亦能发挥功效。团队深信Nusbiarylins定能进一步发展成为新一代抗生素以对抗超级细菌。

 

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