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一種新型的腫瘤多藥耐藥逆轉劑黃酮類二聚物

設計、合成及表徵高效黃酮類二聚物對由P-gp蛋白及乳腺癌耐藥蛋白(BCRP)介導的癌症多藥耐藥性的逆轉作用

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一種新型的腫瘤多藥耐藥逆轉劑黃酮類二聚物

多藥耐藥性(MDR)是腫瘤化療的主要問題。我們已經設計并合成 了可以逆轉MDR的一系列化學小分子。腫瘤細胞上的跨膜蛋白 P-糖蛋白(P-gp)和乳腺癌耐藥蛋白(BCRP)能將細胞裏面的藥物 排除從而減低化療的效果。我們已經設計、合成與表徵一類新型 的天然黃酮二聚物。得益於其結構特點，這類藥物可以靶向識別 P-gp和BCRP的二聚結構并特異性結合，從而抑制P-gp和BCRP 的 活 性 ， 達 到 有 效 逆 轉 腫 瘤 多 藥 耐 藥 性 的 目 的 (抑 制 B C R P 的 IC50<1nM)。而且這類藥物的毒性非常低，治療指數高達1X105 。

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